卡瓦提取物以卡瓦胡椒PipermethysticumG.Forst根或茎为原料,卡瓦内酯为主要活性成分。卡瓦胡椒系胡椒科多年生灌木,在非洲一些地区,卡瓦胡椒的根与所制成的酒统称为“卡法”(Kava,Kawax)。KavaChemicalbook是一种较流行的治疗焦虑的药草,被认为是不成瘾的或相对来说是无毒的药草。1995年,卡瓦胡椒成为德国销量最大的二十味草药之一,同时,在美国卡瓦提取物及其制品,已在众多健康食品店或以邮购方式销售,现在又进入了超级市场的货架。
生药成分
1.内酯类卡瓦胡椒中主要有效成分为脂溶性树脂类,其中多为α-吡喃酮衍生物,即卡瓦内酯(Kavalactones):麻醉椒苦素(Methysticin)、二氢醉椒素(Dihydrokawain,DHK)、醉椒素(Kawain)、甲氧基醉椒素即羊高宁(Yangonin)、二氢麻醉椒苦素(Dihydromethysticin,DHM)、去甲氧基羊高宁(Desmethoxyyangonin)、5,6-脱氢麻醉椒苦素(5,6-dehyd-tomethysticin)、11-甲氧基-去甲甲氧基醉素(11-methyoxy-noryangonin)等。还有对甲氧基卡瓦因(P-methoxykawain)、羊高宁二聚体、去甲氧基羊Chemicalbook高宁二聚体。2.生物碱及酰胺类从卡瓦胡椒中分离得到吡咯烷类生物碱1-Cinnamoylpyrrolidinel-(m-methoxy-cinnamoyl)-pyrrolidine等,叶中主要含麻醉椒碱(拟)(Pipermethystine),根及根茎中少量,且结构不稳定。还含有多种微量酰胺类成分。3.其他卡瓦胡椒还含有卡瓦酸(Kawaicacid)、胡椒酸(Piperacid)及n-caproicacid、4-oxo-n-nonananoicacid等18种有机酸,另外有人从中分离得到多种色素成分FlavokavainA、B、C,橙色高荧光成分CapharadionA、聚合体类成分Vinylpyrrolidone等。
药理作用
1.神经系统作用(1)抗焦虑作用:卡瓦内酯能改善焦虑症患者的注意力、记忆力和反应力,使患者处于轻松状态,但其作用缓慢。德国Jena大学对101个患焦虑症及强迫性神经症的门诊病人进行了对照实验,患者分别给予100mg/天的卡瓦提取物和安慰剂,8周后,卡瓦组患者有显著性效果。(2)镇静催眠作用:静脉或口服给予二氢醉椒素或二氢麻醉椒苦素,对小鼠、大鼠、家兔和猫均有镇静催眠作用,高剂量下可致共济失调和正常反射消失。目前认为卡瓦吡喃酮类可能通过GABA受体结合位点起作用。(3)局Chemicalbook部麻醉作用:卡瓦提取物可致肌肉麻痹,对实验蛙有局部麻醉作用、使蝙蝠和麻雀的翅膀瘫痪。作用机制与利多卡因相似,通过阻断电位依赖性钠通道起作用。2.抗真菌作用卡瓦胡椒吡喃酮对革兰氏阳性菌或阴性菌的生长均无抑制作用,部分kavapyrones对很多真菌,包括一些人病原菌有显著的抑制作用。3.肌肉松弛作用各类卡瓦胡椒吡喃酮对各类实验动物均有肌松作用,且较美芬新(Mephenesin)更有效地保护小鼠对抗士的宁致惊厥和致死作用。4.其他作用卡瓦提取物还有利尿作用、抗血栓形成作用。
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