栝楼(拉丁学名:Trichosanthes kirilowii Maxim.)是葫芦科,栝楼属多年生攀缘草本,长可达10米。根状茎肥厚,圆柱状,外皮黄色。茎多分枝,无毛;叶互生,近圆形或心形,雌雄异株;雄花数朵总状花序,少有单生,花冠裂片倒卵形,雌花单生,子房卵形,果实近球形,熟时橙红色,花果期7-11月。
分布于中国辽宁、华北、华东、中南、陕西、甘肃、四川、贵州和云南。生于海拔200-1800米的山坡林下、灌丛中、草地和村旁田边。因本种为传统中药天花粉和栝楼,故在其自然分布区内、外,广为栽培。分布于朝鲜、日本、越南和老挝。
栝楼有解热止渴、利尿、镇咳祛痰等作用。种子含脂花肪油;果实含三萜皂苷、有机酸、树脂、糖类、色素;根含蛋白质、皂苷、酸类。
药用别名
果裸(《诗经》),王菩(《吕氏春秋》),地楼(《本经》),泽巨、泽冶(《吴普本草》),王白(《广雅》),天瓜(《尔雅》郭璞注),萯(《穆天子传》郭璞注),瓜葵(《针灸甲乙经》),泽姑、黄瓜(《别录》),天圆子(《东医宝鉴》),柿瓜(《医林纂要》),野苦瓜(《贵州民间方药集》),杜瓜、大肚瓜(《浙江中药手册》),药瓜(《四川中药志》),鸭屎瓜(《广东中药》)。
炮制要点
当果实表面有白粉,变成淡黄色时,分批采摘,悬通风处晾干,即成全栝楼;将果实从果蒂处剖开,取出瓜和瓤和种子,晒干即成栝楼皮;瓜瓤和种子放入盆内,加草木灰;雄株在栽种后第3年10月下旬挖取块根,去净泥沙,刮去粗皮,小的切成10-20cm长,大的可纵剖成2-4瓣,晒干或烘干,即成天花粉。
临床应用
⑴治疗冠心病。每日用瓜蒌五钱,薤白四钱,制成片剂,三次分服。治疗25例,观察2~8周,22例有不同程度症状改善。16例心电图复查,14例示V5T被改善,2例恶化;12例服药前示S-T段压低者,10例改善,1例不变,1例恶化;服药前平均V5T波振幅为0.96毫米,服药后平均T波振幅增至2.7毫米;服药前平均S-T段下降0.84毫米,服药后S-T段平均下降0.27毫米。改变最明显1例在服药前二月发现有陈旧性前壁心肌梗死,心电图V2-V4QS波,T波倒置,服药后11月病员症状明显改善,V2-V4Q波消失,V5T波向上;另1例原有心绞痛及窦性静止,V5T波平坦,服药四月后T波回至正常,窦性静止消失。服药后少数病例感胃部不适,经服氢氧化铝后好转。观察中曾将瓜蒌与薤白分开服用,结果病人均反应瓜蒌片疗效较薤白片为佳。此片对冠状动脉供血作用,可能与通过放松动脉紧张度,减少心脏负荷有关。 [5]
⑵《本草图经》:“栝楼,今所在有之。皮黄肉白,三、四月内生苗,引藤蔓,叶如甜瓜叶,作叉,有细毛。七月开花,似葫芦花,浅黄色。实在花下,大如拳,生青,至九月熟,赤黄色。其实有正圆者,有锐而长者,功用皆同。”
⑶《纲目》:“栝楼,其根直下生,年久者长数尺,秋后掘者结实有粉,夏月掘者有筋无粉,不堪用。其实圆长,青时如瓜,黄时如熟柿,山家小儿亦食之。内有扁子,大如丝瓜子,壳色褐,仁色绿,多脂,作青气。”
⑷《重庆堂随笔》:“栝楼实一名天瓜,故其根名天瓜粉,后世讹瓜为花,然相传已久,不可改矣。……今药肆中名此为瓜蒌,以土瓜根子为栝楼,用者不可不审。土瓜一名王瓜,即《月令》孟夏王瓜生是也;非蔬圃之黄瓜,蔬圃黄瓜一名胡瓜,《随园食单》作王瓜者误也。” [6]
各家论述
⑴《本草衍义补遗》:“栝楼实,《本草》言治胸痹,以味甘性润,甘能补肺,润能降气。胸有痰者,以肺受火逼,失降下之令,今得甘缓润下之助,则痰自降,宜其为治嗽之要药也。又洗涤胸膈中垢腻,治消渴之神药也。”
⑵《纲目》:“张仲景治胸痹痛引心背,咳唾喘息,及结胸满痛,皆用栝楼实,乃取其甘寒不犯胃气,能降上焦之火,使痰气下降也。成无己不知此意,乃云苦寒以泻热,盖不尝其味原不苦,而随文附会尔。”
⑶《本草述》:“栝楼实,阴厚而脂润,故于热燥之痰为对待的剂,若用之于寒痰、湿痰、气虚所结之痰,皆无益而有害者也。”
⑷《本经逢原》:“栝楼实,其性较栝楼根稍平,而无寒郁之患。”
⑸《重庆堂随笔》:“栝楼实,润燥开结,荡热涤痰,夫人知之;而不知其舒肝郁,润肝燥,平肝逆,缓肝急之功有独擅也,(魏)玉璜先生言之最详。”
⑹《本草便读》:“瓜蒌,性味与花粉相同,惟润降之功过之。故凡上焦郁热,垢腻痰火咳嗽等证,皆可用之。一切肺痈、肠痈、乳痈之属火者,尤为相宜。”
⑺《本草思辩录》:“栝楼实之长,在导痰浊下行,故结胸胸痹,非此不治。然能导之使行,不能逐之使去,盖其性柔,非济之以刚,则下行不力。是故小陷胸汤则有连、夏,栝楼薤白等汤则有薤、酒、桂、朴,皆伍以辛苦迅利之品,用其所长,又补其所短也。”
⑻《医学衷中参西录》:“栝楼,能开胸间及胃口热痰,故仲景治胸结有小陷胸汤,栝楼与连、夏并用;治胸痹有栝楼薤白等方,栝楼与薤、酒、桂、朴诸药并用。若与山甲同用,善治乳痈;若与赭石同用,善止吐衄;若但用其皮,最能清肺、敛肺、宁嗽、定喘;若但用其瓤,最善滋阴、润燥、滑痰、生津;若但用其仁,其开胸降胃之力较大,且善通小便。”
⑼《本草正义》:“蒌实入药,古人本无皮及子仁分用之例,仲景书以枚计,不以分量计,是其确证。盖蒌实能通胸膈之痹塞,而子善涤痰垢粘腻,一举两得。自《日华子本草》,有其子炒用一说,而景岳之《本草正》,只用其仁,张石顽之《逢原》,亦云去壳纸包压去油,则皆不用其壳,大失古人专治胸痹之义。且诸疡阳症,消肿散结,又皆以皮子并用为捷。观濒湖《纲目》附方极多,全用者十之九,古人衣钵,最不可忽。惟近今市肆,以蒌实老时,皮肉不粘,剖之不能成块,凡用全蒌者,皆乘其未老之时,摘取曝干而剖为数块,方能皮肉粘合,以取美观,然力量甚薄,却无功效。所以颐欲用其全者,宁以蒌皮、蒌仁,列为二物,乃能得其老者,始有实验,若但书全瓜蒌三字,则用如不用,此亦治医者不可不知药物之真性情也。即使但用其皮,亦是老而力足,疏通中满,确有奇能。”
现代研究
化学成份
⑴栝楼仁含皂甙、有机酸及其盐、树脂、脂肪油及色素。脂肪油仿量为26%,其中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸占66.5%,以栝楼酸(trichosanic acid)为主。此外,种子油中尚含有安石榴酸,可能为栝楼属种子油中的特片成分。油中还含有4个△5-萜类,6个△7-萜类,被鉴定为菜油甾醇、7,24-胆甾双烯醇、7,25-胆甾双烯醇,7,22,25-胆甾三烯醇。并分到豆甾完醇。
⑵栝楼果实含三萜皂甙、有机酸、树脂、糖类和色素。种子含脂肪油。果实所含的蛋白质与其块根天花粉所含的蛋白质不同,参见天花粉条。栝楼果实含皂甙、有机酸及其盐类、树脂、脂肪油、色素、糖类,还含有精氨酸、赖氨酸、丙氨盐、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甘氨酸及类生物碱物质,后者含有多个单体。果皮含棕榈酸、木蜡酸、蜡酸、蒙坦尼酸、蜂蜜酸、L-(一)-α- 棕榈酸甘油酯、△7-豆甾烯醇、△7-豆甾烯酮-3和△7-豆甾烯醇-3-β-D-吡喃葡萄糖。并含钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、钼、铬等金属元素。 [7]
⑶栝楼皮中的月桂酸和肉豆蔻酸的含量大大高于中华栝楼皮中的含量,而栝楼皮中的硬脂酸的含量又大大低于中华栝楼皮中的含量。栝楼果皮还含皮还含7-豆甾烯醇(△7-stigmastenol),7-豆甾烯醇-β-D-葡萄糖甙(△7-stigmastenol-β-D-glucopyranoside),β-菠菜甾醇(β-spinasterol)以及一组以二十二烷醇(docosanol)与二十四烷醇(te-tracosanol)为主的饱和脂肪醇混合物和一组以桂冠榈酸,硬脂酸和二十二烷酸(docosanoic acid)为主的饱和脂肪酸混合物。又含苏氢酸(threonine),丝氨酸(serine),甘氨酸(glycine(,丙氨酸(alanine),半胱氨酸(cysteine),缬氨酸(valine),蛋氨酸(methion-ine),异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸(leucine),酪氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(phenylalanine),赖氨酸(lysine),组氨酸(histidine),精氨酸(arginine(等17种氨基酸和钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、锰、钴、镍、锶等11种无机元素。
⑷栝楼子富含油脂,脂肪油含量约26%,基中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸点66.5%,以桥楼酸(trichosanic acid)为主成分。从种子中分离得到2种有抗血栓形成作用的甘油酯:1-栝楼酸亚油酸棕榈酸甘油酯(1-tri-chosanoyl-2-linoleoyl-2,3-dilnoleoyl-glycerin)以及1,3-二栝楼酸亚油酸甘油酯(1,3-ditrichosanoyl-2-linoleoyl-glycerin)等。种子油中含有多种甾醇成分:菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stigmasterol),7-菜油甾烯醇(7-campestenol),谷甾醇(sito-sterol),7,22-豆甾二烯-3-醇(7,22-stigmastadien-3-ol),7,25-豆甾二烯-3-醇(7,25-stigmastadien-3-ol),7,24-豆甾二烯-3-醇(7,24-stigmastadien-3-ol),7,22,25-豆甾三烯-3-醇(7,22,25-stigmsta-trien-3-ol),7,25-豆甾二烯醇(7,25-stigmastadienol)等。种子还含三萜类成分:栝楼萜二醇(karounidiol),栝楼萜二醇-3-苯甲酸酯(karounidios-benzoate),7氧代二氢栝楼萜二醇(7-oxodihydrodarounidiol),5-去氢栝楼萜二醇(5-dehydroka-rounidiol)。又含多种氨基酸,以谷氨酸(glutamic acid),精氨酸(arginine),天冬氨酸(aspartic acid)和亮氨酸(leucine)含量较高。还含一种能使核糖体失去活性的栝楼子糖蛋白(tri-chokirin)。
药理作用
抗菌、抗癌作用。栝楼在体外对大肠杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌等有某些抑制作用。水浸液(1:2)在体外对某些皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。在体外试验中,全栝楼煎剂(20%煎剂)对腹水癌细胞有致死作用。并有人认为栝楼皮、栝楼仁均有效,但前者的作用较好。种壳与脂肪油则无效。醇,醚提取物亦有效。60%醇提取物体外作用最好。但动物试验,其作用不太显着,也不稳定;在体内,对肉瘤的作用比对腹水癌细胞的作用强一些。
祛痰作用
动物实验表明,从瓜萎皮中分得的总氨基酸有良好的祛痰效果。
泻下作用
瓜篓含致泻物质,有泻下作用。瓜蒌皮作用较弱;仁作用强;瓜蒌霜则作为缓和。
对心血管系统的作用
瓜篓皮(35%)子(65%)水煎醇沉浓缩剂,以及瓜蒌皮浸膏经阳离子树脂交换所得的部分制成的注射液(简称瓜蒌注射液),均对豚鼠离体心脏有扩张冠脉的作用,而以后者更为显着。每1ml灌注液中含生药量为2.5或50mg时,可使冠脉流量分别增加55%或71%。在离体免心试验中亦有类似结果。瓜蒌注射液对垂体后时素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用;且能明显提高小鼠对常压、低压缺氧的耐受力;对预先皮下注射给予异丙肾上腺素的小鼠,在低压缺氧情况下也能提高存活率,但并不延长司可巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,提示其提高耐缺氧能力的作用与中枢神经系统无关。瓜蒌不同部位的扩冠作用强度为:瓜蒌皮>瓜蒌霜>瓜蒌子>瓜蒌仁>瓜蒌子壳。
抗菌作用
1:5-1:1瓜蒌煎剂或浸剂,在体外对大肠杆菌等革兰氏阴性肠内致病菌有抑制作用;并对葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌及星形奴卡氏菌等也有一定抑制作用。
抗癌作用
1:5瓜篓煎剂在体外(玻片法)能杀死小鼠腹水癌细胞。瓜蒌皮的体外抗癌效果比瓜蒌仁好,且以60%乙醇提取物作用最强。自瓜蒌皮的醚浸出液中得到的类白色非晶体粉末也有体外抗癌作用,动物试验表明,瓜蒌对肉瘤有一定的抑制作用。对腹水癌的作用不明显。亦有报道,瓜蒌制剂对小鼠移植性U-14、S-180等无效。
抗溃疡作用
括楼果实经50%乙醇在90℃提取三次后,真空干燥得一黑褐色粉末(TKE)。在幽门结扎的大鼠实验中,TKE500和1000mg/kg明显降低大鼠胃酸分泌及胃酸的浓度,100mg/lgTKE则使上述指标有所上升。100,500,1000mg/kg TKE 对结扎幽门引赶快起的溃疡均有抑制作用,抑制率分别为44.4%、68.2%、84.1%。同剂量的TKE使水浸压法诱发的大鼠胃损伤分别减轻16.5%、51%和66.9%。对组胺引起的胃粘膜损伤虽然有所减轻,但差异无显着意义。TKE在500mg/kg、1000mg/kg时能保护5-羟色胺诱发的胃粘膜损伤,抑制率分别为59.1%和63.6%。用预防给药的方法,TKE(500,1000mg/kg)对盐酸乙醇诱发的胃粘膜损伤的抑制率分别为80.9%和94.8%,一些致坏死剂如1ml0.6molHCI和 0.2molNaOH或35%NaCl可导致胃粘膜严重损伤,预先给予TKE可使损伤减轻。另外,TKE还能治愈乙酸所造成的胃溃疡。体外实验中,2.5×10(-3)g/kg和1.0×10(-2)g/kg TKE对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩有明显的松弛作用。表明较高剂量的TKE具有抑制胃酸分泌及抗溃疡作用,TKE 能减轻乙酸引起的溃疡,说明TKE可能具有治疗慢性溃疡的作用。
延缓衰老作用
2.5%瓜蒌酸醇提成分,观察具对果蝇生殖力的影响,在10-15天子代果蝇数目对照组为65.8±13.0只,而瓜蒌组为130.2±12.6(与对照组高峰期比较p<0.01);40-45天时,对照组的子代果蝇数目为4.9±1.6只,而瓜蒌组为25.5±1.8只(与对照组相应时间比较p <0.01)。说明瓜蒌可明显增强果蝇生殖力,延缓其随龄退化。
毒性
瓜篓注射液小鼠1次腹腔注射或静脉注射的半数致死量分别为363±33g/kg和306±22g/kg。麻醉犬1次静滴100g/kg(相当临床用量的100倍),除在给药时血压有一过性的下降外,未见其它明显毒性反应。犬亚急性毒性试验,每日30g/kg,静脉注射21天,除个别犬在给药第3周胃纳较差和部分犬给药毕后出现肝细胞局部度浊肺外,也未见其它明显毒性反应。
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