川乌,正名为乌头(学名:Aconitum carmichaelii / Radix ),别名:鹅儿花、铁花、五毒;被子植物门,毛茛科,乌头属。英文名Aconite Root,生于山地草坡或灌丛中。栽培于平地肥沃的砂质土壤,主要栽培于四川。分布于长江中下游,北至秦岭和山东东部,南至广西北部。
形态特征
川乌,多年生草本。茎直立,下部光滑无毛,上部散生少数贴伏柔毛。叶互生,具叶柄;叶片卵圆形,掌状3深裂,两侧裂片再2裂,边缘具粗齿或缺刻。
总状花序顶生,花序轴与小花埂上密生柔毛;花蓝紫色,萼片5,上萼片高盔状,高2~2、6cm,侧萼片长1、5~2cm;花瓣2,有长爪,距长0、1~0、3cm;雄蕊多数;心皮3~5。
蓇葖果3~5个。花期6~7月,果期7~8月。根呈不规则圆锥形,稍弯曲,顶端常有残茎,中部多向一侧膨大,长2~7、5cm,直径1、2~2、5cm。表面棕褐色或灰棕色,有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实,断面类白色或浅灰黄色,形成层环纹呈多角形。
生长环境
川乌-原植物
川乌为毛莨科一年生草本植物。块根肉质黄色,呈纺锥形或卵形,外皮黑褐色,下部有许多须根。川乌的适应性很广,在海拔1700~3000m地区都可栽培,属喜温喜湿喜光一年生作物,具怕高温、干旱、怕涝等特性。喜温和湿润的环境,怕高温水涝;宜在土层深厚、肥沃疏松、地势略高的砂壤土上种植,忌连作。
分布范围
主要栽培于四川省,湖北省、湖南省、陕西省、云南省等地亦有栽培。分布于长江中下游,北至秦岭和山东东部,南至广西北部。
栽培技术
栽培方法
土壤
川乌为块根植物,对土壤选择较为严格,应选择阳坡地段地势较高,阳光充足,土层深厚,土质疏松肥沃,水源方便,能排能灌,在海拔1800-2600米地区,中性反应的油沙土和白沙土及灰汤土栽培最为适宜。种植后生长良好,植株健壮,支根多,病害少,块根大,产量高,质量好,但川乌切忌连作,前作最好是洋芋和玉米地块为宜。要合理轮作,否则易产生病害,严重影响产量。
川乌对整地要求严格,洋芋、玉米收获后,应及时耕翻、坑土,使土壤充分熟化,增加肥力,减少病虫害。播种前再抄犁2次。曝晒数日打垡,使土壤充分匀细、疏松、做到地平垡子细。理墒:按东西向每墒2米宽,拉直绳子,两头插稳木桩再开沟,沟宽30公分,沟深20-30公分,播种后,依次按相同方法和距离进行理墒。
种植
根据几年试验结果及经验,最佳播种节令为11月初中旬,“立冬”节为宜,最迟11月底,过早过迟都会影响产量。
川乌块根的大小关系着产量的高低。根据几年的试验结果:播种块根以每公斤150个为宜,每亩播种量100-120公斤,过大过小产量都不理想。过大收获时单位面积产量高,但减去播种量,其产量还不如150个的,过小虽然单位面积的播种量减少,但由于母体养份供应不足,幼苗细弱,长势差,产量低,经济效益也不好。
每亩以15000株为宜。具体方法是:每墒墒宽2米,播种8行,墒间沟宽33公分,行距30-40公分,株距18-20公分,过密通风透光条件差,下部叶片白粉病严重,个体生长发育不良,产量低,质量也不好;过稀虽然个体生长发育良好,但群体产量不高,经济效益不好。
养护管理
肥料
播种方法采用开沟条播,沟深18-20公分,块根按大小分开播种,注意播种时块根"倒栽"芽向下,根向上,这是高产措施之一。播种时每亩施用腐熟的农家肥1500-2000公斤,磷肥50公斤,最好是两种肥拌合后施用,尿素6公斤,施后再盖上一层3-5公分的细土。
幼苗有6-8片叶子时,追施第一次厩粪水,具体方法是:先把优质的羊、猪粪泡成粪水,然后以50公斤清水兑6-8公斤粪水或兑尿素0、3-0、5公斤施用。施用的原则是:浓度要稀,施用量要大,既施了肥又抗了旱。第二次追肥在植株开花前15-20天进行,每亩施复合肥30-33公斤。具体方法是:干旱时水施,以50公斤清水兑复合肥0、5-0、6公斤,浇施在植株的根部。下雨后,地块潮湿,可干施,先用锄头将行间掏成小沟,把复合肥施入沟内,再盖上泥土减少肥效损失,提高利用率。
灌溉
播种后出苗困难的,要合理灌水才能保证苗齐,出苗以后,整个生长发育时期都需要经常保持湿润环境,过干或过湿都会使川乌生长不良,特别是在春旱十分严重地区,为了保证川乌生长发育期间获得充足的水分,应适时灌溉,但不能渗灌。
中耕
1、幼苗出土前,应将墒面上大土块抓入沟内,用锄头打碎,然后把沟内的泥土完全提到墒面上。"雨水"节前后,幼苗全部出土,如发现病株,应拔出浇毁,利用预备苗带土移栽,时间宜早不宜迟。
2、雨水落地以后,杂草易于生长,应及时中耕除草,保持地无杂草,沟无积水。开花前中耕一次,使块根迅速生长。
3、修根是栽培川乌的特殊管理措施,是提高产量、质量,促进块根肥大的根本措施。一般应修根两次:第一次是"春分"节后,株高50公分左右进行。这时植株茎秆基部已生育小川乌块根,用心脏形铁铲,把植株附近的泥土刨开,露出茎基和母根,每株只留母根两边较大的块根8-10个,把侧生在茎基和母根上较小及多余的削掉,然后将刨出下一株的泥土覆盖在上一株的塘内,再修下一株,第二次修根在"芒种"节进行,但泥土不能刨得过深,必须削去基部上新生的小川乌。每次修根应注意不损伤叶片和茎杆、割断须根,否则影响块根生长膨大。
4、封顶打杈为了抑制川乌地上部分徒长,让养份集中于地下块根。根据几年的试验结果,封顶打杈的产的产量高,质量好。其具体方法是:一般在植株现花蕾时开始打尖,最迟在开花时必须打尖,每株留叶20-25个,经过打尖后的植株,又会长出腋芽消耗养份,应随时摘除,但摘芽时不要伤害老叶,以免影响光合作用,总之应做到地无乌花,株无腋芽。
病虫防治
川乌的病害很多,虫害很少。发现的病害有霜霉病、菌核病、白粉病等。现将病害的主要特征和防治方法分述如下:
1、霜霉病:苗期较为普遍,植株发病时,以叶片背面有一层霜霉层为主要特征。霉层初为白色,后变为灰黑色,致使叶片枯黄而死。一般常见于晚秋低温多雨、多湿时,发病迅速而严重,造成植株死亡。防治方法:苗期拔出病株烧毁,病窝用石灰消毒后补苗,可用1:1:200倍的波尔多液喷施预防,发病时可用25%的多菌灵500-800倍液,实行叶面喷施防治。
2、菌核病:是川乌生长后期最严重的病害,在6至7月高温高湿的气候条件下发病。植株受害后,茎基先呈褐色,很快长出白色系状菌,当环境适宜时,病菌很快扩大,并逐渐形成菌核,菌核为白色小粒,在病症表现的同时,植株开始凋萎,病部软腐,最后全株死亡。防治方法:与霜霉病相同,拔除病株,采用波尔多液、多菌灵喷施。
3、白粉病:植株叶片受害时,初期出现圆形白色状霉斑,后扩连片,使叶片布满一层白面状的霉层。此霉层为病原菌的菌丝或分生孢子,霉层中的小黑点为病菌的子囊壳,破袭后散出了囊孢子危害植株。此病常在高温干燥或施氮肥过量,植株过密,通风透光不良的环境发生。防治方法:发病前,用波尔多液进行预防;发病时,用25%粉锈宁或50%的甲基托布津,1:500至800倍液喷施防治。
主要价值
药用价值
用途及药效
【来源】为毛茛科植物卡氏乌头AconitumcarmichaeliDebx、的母根。6月下旬至8月上旬采挖,除去子根、须根及泥沙,晒干。
【采制】一般于栽培第二年6月中旬采挖,除去地上茎叶,吸取泥沙,将母根与子根分开,母根晒干后称为“川乌”。
【性状特征】根呈不规则圆锥形,气微,味辛、麻舌。
【化学成分】总生物碱含量2、3%,酯1、0%,乌头碱0、3%。主要含乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、塔技乌头胺(talatisamine)、杰斯乌头胺(jasaconitine)、苯甲酰乌头胺(benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(benzoylmesaconine)和苯甲酰下乌头胺(benzoylhypaconine)等。这类成分的分子结构中,因8位羟基的乙酰化和14位的羟基芳酰化,因而呈现强烈的毒性,是乌头中的主要毒性成分。
【性味归经】辛、苦,热;有大毒。归心、肝、肾、脾经。
【功能主治】祛风除湿,温经止痛。用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。用于治疗风寒湿痹、关节疼痛等病症。一般炮制后内服。生川乌酊外用能刺激皮肤,继而产生麻木感,故外用作某些神经痛及风湿的镇痛剂。
【用法用量】多在炮制后用。一般在中药的配方里,川乌的用量多为1.5-3g。剂量最好不要超过10g、使用的关键是久煎,最好煎煮两个小时以上,可以有效地降低毒性。另外同干姜、甘草同用,也可降低毒性。
【禁忌】生品内服慎之又慎。孕妇忌用。不宜与贝母类、半夏、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌类同用。
【贮藏】置通风干燥处,防蛀。
【检查】总灰分不得过9、0%,酸不溶性灰分不得过2、0%。
毒性
乌头毒性极强,因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同,毒性差别很大,炮制过程中生物碱含量可损失81、3%。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱,交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒剂量:川乌0、1—3两,乌头碱0、2毫克,中毒症状:流涎、恶心、呕吐、腹泻、头昏、眼花、口唇舌及四肢发麻,脉搏减少,呼吸困难,手足搐搦。神志不清,大小便失禁,血压及体温下降,心律紊乱。室性期前收缩,呈二联律;或窦性心律伴以多源频繁的室性期前收缩和窦房停搏。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒,可以减轻症状,使心电图恢复正常。乌头碱在动物离体心房所引起的纤颤,可被普鲁卡因,抗组织胺药,奎尼丁,心得安等药物抑制。
中毒症状:流涎恶心,呕吐腹泻,头昏眼花,口舌、四肢及全身发麻,脉搏减少,呼吸困难,手足抽搐,神志不清,大小便失禁,血压及体温下降,心律紊乱,室性期前收缩,呈二联律或窦性心律伴以多源性频繁的实性期前收缩和房性停博。
预防:①控制临床使用剂量,提倡使用经炮制后的川乌。制川乌常用量为1.5~3g,最大剂量以6g为宜,并注意个体及地区差异。②内服需经中医辨证论治,并必须久煎2小时以上。③适当的配伍,用制川乌时,最好配甘草、蜂蜜或生姜,以减缓其毒性而不降低其疗效。④心血管疾病慎用,孕妇忌服。
救治:轻度中毒者,可用白蜜120g,凉开水冲服;心律失常可用苦参30g,煎水温服。严重中毒者,急救常用1:5000高锰酸钾、大剂量阿托品抢救,可以减轻症状,使心电图恢复正常,利多卡因也可显著降低动物死亡率。阿托品与中药金银花、甘草、绿豆、生姜、黑豆等同用,疗效更为理想。
配伍禁忌:阴虚阳盛,热证疼痛及孕妇忌服。反半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白芨,恶藜芦
【药理作用】
1、抗炎作用大鼠灌服川乌总碱0、22g/kg、0、44g/kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和⒌HT所致大鼠是胼肿胀,0、11g/kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀, 0、44g/kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进,抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生,还能显著抑制角叉兼胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集,明显减少渗出液中的白细胞总数、对于免疫性炎症, 0、44g/kg可显著抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应,对于大鼠佐剂性关节炎0、22g/kg也有一定抑制作用、川乌总碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E(PGE)的含量,表明抑制PCE可能是其抗炎机制之一。
2、镇痛作用:川乌总碱0、22g/kg、0、44g/kg灌服,在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用、小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg/kg,镇痛指数为11、8,东莨菪碱可加强其作用。
3、降血糖作用乌头多糖A 100mg/kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用, 30mg/kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平,但乌头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平,也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合,但能显著增强磷酸果糖激酶活性,且对糖原合成酶活性有增强趋势,表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响,而在于增强机体对葡萄糖的利用。
4、对心血管系统的作用川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用,但剂量加大则引起心律失常,终致心脏抑制、煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降,此时心脏无明显变化,降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗、乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉犬侧脑室,5分钟后可引起心律不齐和血压升高并可持续90分钟,脊髓切断术和神经节阻断术均可预防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高、双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压,而仅提高产生心律不齐的阈值(从20μg至40μg),因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的、预先用利血平耗竭儿茶酚胺,双侧肾上腺切除术,胸部内脏神经切除术以及α,β受体阻断剂,均能阻断和预防马头碱引起的心律不齐,可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺所致、阿吗灵30mg/kg静注,普禁洛尔20μg/(kg·min)静脉滴注和奎尼丁15、8mg/kg均能对抗马头碱所致心律不齐、家兔静注小量乌头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用,对抗氰化钙引起的T波倒置;对抗垂体后叶制剂引起的初期S-T段上升和继之发生的S-T段下降、在豚鼠还有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性作用。
5、对神经系统的作用:马头碱小剂量能引起小鼠扭体反应,阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用、乌头碱有明显局部麻醉作用,对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍,豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍。
6、抗癌作用:乌头注射液于200μg/ml浓度对胃癌细胞有抑制作用,此作用随浓度增加而增强,并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂、对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47、8%~57、4%,对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26%~46%、由川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明显抑制和杀伤作用。
7、毒性生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18、0±0、034g/kg、家兔每日灌服生川马头煎剂17、27g/kg,连续15日,未见明显毒性反应、乌头碱人口服致死量约为2~5mg,小鼠皮下注射LDso为0、32mg/kg,中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0、3~0、5mg/地、乌头碱、中乌头碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱,毒性减少,最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱,毒性为原来的1/150~1/1000。
药方选录
1、治病历节不可屈伸疼痛亦治脚气疼痛不可屈伸:麻黄、芍药、黄芪各9克,甘草9克(炙)川乌6克(口父咀以蜜400毫升煎取200毫升即出乌头)、上五味口父咀四味以水600毫升煮取200毫升去渣纳蜜煎中更煎之、服七合不知尽服之、(《金匮要略》)
2、治风痹荣卫不行四肢疼痛:川乌头100克(去皮切碎以大豆同炒候豆汁出即住)干蝎25克(微炒)、上件药捣罗为末以酽醋一中盏熬成膏可丸即丸如绿豆大、每服不计时候以温酒下七丸、(《圣惠方》)
3、治风寒湿痹挛痛不能步握:五灵脂、川乌(炮去皮、脐)、苍术(薄切酒浸干)各100克,自然铜(烧熟)50克、上为细末水糊为丸如梧桐子大、每服七丸温酒下渐加丸数服之病除、(《普济方》乌术丸)
4、治风寒湿痹麻木不仁:川乌头(生)去皮、尖为末用香熟白米半碗药末20克同用慢火熬熟稀薄不要稠下姜汁一茶脚许蜜三大匙搅匀、空腹啜之温为佳、如是中湿更入薏苡仁末10克增米作一中碗、(《本事方》川乌粥法)
5、治丈夫元脏气虚妇人睥血久冷诸般风邪湿毒之气留滞经络流注脚手筋脉挛拳或发赤肿行步艰辛腰腿沉重脚心吊痛及上冲腹胁膨胀胸膈痞闷不思饮食冲心闷乱及一切痛风走注浑身疼痛:川乌(炮去皮、脐)、草乌(炮去皮、脐)、地龙(去土)、天南星(炮)各六两乳香(研)、没药(研)各二两二钱、上为细末入研药和匀酒面糊为丸如梧桐子大、每服二十九空心日午冷酒送下荆芥茶下亦得、(《局方》活络丹)
6、治风腰脚冷痹疼痛:宜用贴焙川乌头三分(去皮、脐生用)、捣细罗为散以酽醋调涂于故帛上敷之须臾痛止、(《圣惠方》)
7、治瘫缓风手足掸曳口眼喁斜语言蹇涩履步不正:川乌头(去皮、脐)、五灵脂各250克、上为末入龙脑、麝香研令细匀滴水丸如弹子大、每服一丸先以生姜汁研化次暖酒调服之一日两服空心晚食前服、(《梅师方》神验乌龙丹)
8、治左瘫右痪口眼喁斜中风涎急半身不遂不能举者:川乌头(去皮、尖)、五灵脂(去石)、当归、骨碎补各等分、上为细末用无灰酒打面糊为丸如梧桐子大、每服七丸渐加至十九至十五丸温酒下、(《局方》四丸)
9、治小儿慢惊搐搦涎壅厥逆:川乌头(生去皮、脐)50克全蝎十个(去尾)、分作三服、水一盏姜七片煎服、(《婴孩宝书》)
10、治破伤风:乌头(生去皮、脐)一枚雄黄(研)0、5克麝香(研)0、5克、上为细散、每服5克以温酒调下.(《普济方》三味追风散)
减毒方法
炮制减毒
川乌的主要炮制方法有蒸法和煮法,这两种方法也是2010版药典川乌的炮制方法。药典规定:制川乌中含苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱的总量应为0.07%~0.15%。区炳雄等”研究表明.微波炮制能明显降低川I乌中毒性成分双酯型生物碱的含量。但能最大限度保留总生物碱,与药典规定炮制方法比较,其总生物碱含量较高,且6种单、双型生物碱的含量均符合2010年版《中国药典》的要求。邓广海等研究发现,高压蒸制30 min后,川乌毒性成分双酯型生物碱含量明显降低,且与蒸制时间有显著的相关性,时间延长。含量逐渐降低,到180 min后。其含量几乎检测不到.但是随着时间延长,总生物碱含量也有所降低。葛喜珍等研究酵母菌发酵对川乌和附子(黑顺片)中总生物碱含量的影响表明,发酵后总生物碱的含量高于煎煮炮制。苏建树等。拍研究发现,酵母菌发酵后川乌药材中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱质量分数分别为0.023 1%、0.0039%、0.0117%,明显低于原药材中的0.1390%、0.0195%、0.0320%,表明微生物发酵有助于降低川乌、附子中毒性生物碱的含量。
配伍减毒
近年来,医药学者对乌头的毒理进行了较广泛的研究,尤其关注其经典药对减毒增效的作用。张少华等比较单味川乌水煎液、川乌防己1:1和1:2配伍,灌胃给药,配伍后LD50明显大于单煎,表明川乌与防己配伍能降低川乌的毒性,但腹腔注射未出现上述结果。秦林等。“研究白芍与川乌配伍前后急性毒性比较发现,灌胃给药,配伍后的LD50明显大于配伍前,表明乌芍配伍能降低川乌的毒性,腹腔注射未出现上述结果。张广平等”研究表明,附子配伍甘草在减轻附子毒性的同时不影响附子的药效,甘草对于附子毒性具有剂量依赖性拮抗作用。张帆等研究表明.麻黄、甘草和附子同时进行煎煮能显著降低酯型生物碱的含量,降低附子的毒性。张广平等“比较了附子分别配伍不同比例防风、黄芪、远志前后小鼠的心脏毒性,测定其半数中毒剂量TD50,结果表明:附子配伍后可不同程度地提高附的LD50和心脏毒性的TD50。从已有的文献报道看出。川乌和附子相配伍能达到减毒增效作用的药物主要是白芍、防己、甘草等,为川乌和附子的临床配伍提供了依据。
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