灵芝三萜是在灵芝中发现的一类三萜类化合物,学名灵芝总三萜,属于高度氧化的羊毛甾烷衍生物 [1] ,是灵芝的主要化学和药效成分。灵芝中所含灵芝三萜具有特别显著的生理活性。 灵芝三萜类成分主要分布在子实体的外周部分,含量随子实体成熟度的提高而递增。三萜类化合物有些很苦,有些无苦味,其含量因品种、培养条件和不同生育阶段含量有所差别,苦味的灵芝其三萜类化合物含量一般较高。
生理生化研究
对灵芝生理生化过程的研究表明,三萜类化合物属于灵芝的二级代谢物。在灵芝生理生态和生活史研究中发现,菌丝体由一次菌丝、二次菌丝到三次菌丝后,才能纽结产生子实体。菌丝体期间只能累积足够的三萜类化合物的前结构物质,而后才能出菇(即由无性繁殖转为有性繁殖),而产生子实体。在子实体的成熟过程中,三萜类物质才得以生物化合完善,成为具有生理活性的三萜类成分。可以说:灵芝三萜类是灵芝菌丝体一、二级代谢产物。所以,凡是灵芝菌丝体发酵制成的产品,由于没有经过子实体后期——成熟过程,三萜类化合物含量几乎没有或非常非常微小。同时,未成熟子实体内三萜类化合物含量也不多,只有成熟适龄的子实体,即生长1~2个月的子实体,三萜类化合物含量才较多。这就是为什么不同灵芝的产品或制剂,其价格成本、质量、功效截然不同的实质原因。
由于灵芝三萜类化合物的特殊性及其广泛的生理功能,日本健康和营养食品协会认定灵芝三萜才是判断灵芝产品品质的重要指标。
药理研究
随着现代科学对灵芝研究的深入,至目前为止,总共分离到350余种化学成分,其中不少化学成分在抗肿瘤、保肝、降血糖、降血脂、增强单核吞噬细胞系与NK细胞功能、增强体液免疫功能、抗放射、镇痛、镇静、抗衰老等方面显示出了较强的活性。其中三萜类化合物就达170余种,其中灵芝三萜的在抗肿瘤药理的研究成为此项研究的重中之重。南京中科研究院数位科学家与法国科学院Amu Therwath院士所领导的法国医学科学院分子实验室的战略结盟,潜心于灵芝三萜探秘。经过几年研究并通过大量的实验证明:并非所有的灵芝三萜都具有抗癌效果,而赤灵芝孢子内的四环三萜、五环三萜则可以直接或间接毒杀肿瘤细胞。Amu Therwath院士以羊毛甾烷型(lanostane type)四环三萜为例,说明其结构特点是:A/B、B/C、C/D环均为反式;C10位、C13位有β-CH3;C17位为β-侧链;C14位有α-CH3;C20位为R构型。羊毛甾烷型四环三萜的灵芝提取物在研究中显示出对肝恶性肿瘤细胞的抑制作用,然而对正常肝细胞并无抑制效果,其机理为快速降低细胞生长调控蛋白PKC和p38MAP激酶的活力以及延缓JNK的激活。它们多属于羊毛甾烷高度氧化的衍生物,共有C30、C27、C24三种骨架,如lucidenic acid A就属于C27骨架的羊毛甾烷型。Amu Therwath院士将这一类对恶性肿瘤有极强抑制作用与毒杀功能的赤灵芝孢子四环三萜、五环三萜称为“聚能萜”。他表示,“聚能萜”正是灵芝抗肿瘤的奥秘所在。而开发灵芝类抗肿瘤产品最终落脚点和效果衡量标准就是该产品中“聚能萜”
作用
灵芝(孢子)发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分,实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用,同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,进行单独和联合毒杀。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞,是肿瘤发展、长大、转移的基础,对人体危害极大,但对放化疗敏感,易杀灭;40%为G0期细胞,又叫休眠期细胞,不分裂,不生长,但对放化疗不敏感,难以被化疗等药物杀死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时(如化疗时),G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期,成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,驱使其进入细胞生长期,然后联合化疗或单独毒杀它,防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。灵芝三萜对G0期细胞的独特作用
灵芝三萜
各国对灵芝的研究中,关于灵芝子实体、菌丝体的化学成分,以及灵芝三萜研究最为详细,结构明确,可被现代科学与医学广为利用。灵芝三萜是灵芝抑肿瘤研究的风向标。世界灵芝三萜研究专家发表了越来越多的论文,证明三萜类化合物是灵芝的主要药理成分,是灵芝发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分。实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用,表现在促进淋巴细胞增殖,提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力,并直接和间接毒杀肿瘤细胞,同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞,进行单独和联合毒杀。
灵芝三萜对G0期细胞的独特作用,以及对恶性肿瘤复发转移的有效遏止,弥补了传统肿瘤治疗(手术、放疗、化疗)的不足,成为肿瘤免疫治疗中的主力军。
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