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喜树果 产业链

喜树果 百科

[来源] 为珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。

 

[植物形态] 落叶大乔木。叶互生,卵状长方形或卵状椭圆形,长7-18cm,宽5-10cm,先端渐尖,基部圆或广楔形,全缘,边缘有纤毛,羽脉10-11对;叶柄红色,有疏毛。花单性同株,成球形头状花序;花萼5齿裂;花瓣5,绿色;雄花雄蕊10;雌花子房下位,1室,柱头3裂,花盘明显。果序球状。花期8月,果期10—11月。

生于海拔1000m以下较潮湿处;有种植。主产浙江、江苏、江西、湖北、湖南。

 

[采制] 秋季果实成熟尚未脱落时采收,晒干。

 

[性状] 果实披针形,长2—2.5cm,宽5—7mm,先端尖,有柱头残基;基部变狭,可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕,两边有翅。表面棕色至棕黑色,微有光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧,不易折断,断面纤维性,内有种子1粒,干缩成细条状。味苦。

 

[化学成份] 含喜树碱(camptothecine)、喜树次碱(venoterpine)、10—羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecine)、10—甲氧基喜树碱(10—methoxycamptothecine)、白桦脂酸(betulic acid)、长春甙内酰胺(vincoside-lactam)等。

 

[性味] 性寒,味苦、涩;有毒。

 

[功能主治] 抗癌,散结,破血化瘀。用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。用量3—9g。

 

喜树果还具有解毒散结,破血化瘀功效。用于各种癌症,急慢性白血病,银屑病及血吸虫引起的肝脾肿大。

 

喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。

 

药材鉴定

 

性状鉴别

果实披针形,长2-2.5cm,宽5-7mm,先端尖,有柱头残基;基部变狭,可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕,两边有翅。表面棕色至棕黑色,微有光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧,不易折断,断面纤维性,内有种子1粒,干缩成细条状。气微,味苦。

 

显微鉴别

果实横切面:外果皮为一列扁平细胞;中果皮为多列薄壁细胞,含红棕色物,维管束十数个,散列,外侧具纤维群,纤维壁厚,木化;内果皮为数列厚壁纤维。种皮细胞由棕以扁平细胞组成;鲜品的胚乳细胞和子叶细胞内充满内含物,干后萎缩。

 

理化鉴别

取样品粉末2g,用80%乙醇30ml回流30min,放冷,滤过,滤液减压蒸去已醇,放冷,滤过,滤液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,浓缩提取液,作供试液,以喜树碱和10-羟基喜树碱制对照。吸取二溶液,点于硅胶胶G板上,以氯仿-丙酮(7:3)为展开剂,展距13cm,于紫外光灯下(254nm)观察,样品与对照品色谱在相对应的位置处显相同颜色的荧光斑点。

 

化学成份

全株含喜树碱(Camptothecine),根中含率约0.008%,根、根皮、树皮、果实、树枝含量分别为1∶2∶1∶2.5∶0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱Venoter-Pine),3, 3",4-三甲基并没食子酸(3,3",4-Tri-o-methyl-ellagic acid)及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱(Hydrox-ycamptothecine),甲氧基喜树碱Methoxycamptothe-cine)。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱(Deoxycam-ptothecine)、喜树次碱、白桦脂酸(Betulic acid) 和喜果甙即长春甙内酰胺(Vincoside-lactam)。

 

药理作用

 

抗肿瘤作用

喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用,ID50为1.36 ×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射,连续7-10天,可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有明显抑制作用。

喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株,也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,连续7-9天,可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构,又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用,对G1期和G2期细胞亦有影响,对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养,能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成,但在相同的浓度作用下,对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制,表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应,其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%,作用时间约4小时,对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞(Heps)的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延长126%;喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延长54%。

 

免疫抑制作用

喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔注射,连续9次,对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用;大剂量40mg/kg 1次冲击,对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的,停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道,每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg,连续9天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验,结果证明,喜树碱无论在体内还是体外,均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用。

 

其他作用

喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg,每日1次,连续1-3次灌胃或皮下注射,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

 

体内过程

小鼠1次腹腔注射喜树碱后,可迅速自血浆、肝和肾廓清,半衰期为30分钟,自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱,15分钟血中浓度可达最高峰,半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70%,多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后,迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中,在胃肠中药物浓度下降缓慢,可能存在药物的肠一肝循环;喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄,也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射,血中呈双相曲线下降,其分布相半衰期为4.5分钟,消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射,1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高,其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏4小时胆汁的放射性明显上升,骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出,48小时内总排出47.8%,而从尿中排出总量为12.8%

 

性味归经:江西《中草药学》:苦涩。上海《中草药学》:苦,寒,有毒。肺、脾、肝三经

 

功能主治:抗癌,散结,破血化瘀用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

 

用药忌宜:上海《中草药学》:一般认为果的作用较根皮佳,但毒性较大。

  • 别名:千丈树;水栗子;天梓树
  • 英文名称: Common Camptotheca Fruit
  • 类别:水果

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喜树果 词条贡献者

yyfl2019

编辑于:2021-06-18

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